You-gen.ru

Здоровье и медицина
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Буспирон сандоз

Буспирон сандоз

Буспирон сандоз

Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, устраняет психические и вегетативные симптомы страха.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются тревожные состояния различного происхождения, особенно неврозыазуд, сопровождающиеся ощущением:

  • тревоги;
  • опасности;
  • беспокойства;
  • напряжением;
  • ухудшением сна; ;
  • соматическими нарушениями.

Режим дозирования подбирается индивидуально и зависит от состояния здоровья пациента до лечения.

Пациентам с 18 лет рекомендуется такой режим дозирования: в начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2–3 дня. Оптимальная суточная доза обычно составляет 20–30 мг буспирона гидрохлорида, распределенных на несколько приемов. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг, суточная — 60 мг буспирона гидрохлорида.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от ее приема.

Продолжительность лечения — не более 4 мес.

Не при всех состояниях тревоги требуется лечение, так как они могут также быть осложнениями соматических или психических заболеваний, которые требуют терапии основного заболевания.

Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов; по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон Сандоз.

Передозировка

При передозировке могут возникать:

  • тошнота;
  • рвота;
  • головокружение;
  • усталость;
  • миоз; .

Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневных доз до 2400 мг.

Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

Наиболее частое проявление побочных эффектов — сонливость, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение и возбуждение (раздражение).

Кроме того, в очень редких случаях выявляли такие негативные последствия приема препарата.

Дыхательная система: чрезмерное тахипноэ.

Орган зрения: помутнение зрения, зуд в глазах, конъюнктивит, ощущение давления на глаза.Кровь: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или повышение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции.

ЛОР: шум в ушах, фарингит, заложенность носа, носовое кровотечение.

Кожа: экзема, отек, крапивница, гиперемия, диатез с гематомой, алопеция, аллергические реакции, акне.

Сердечно-сосудистая система: неспецифическая пекторальгия, потеря сознания, гипотензия или гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, брадикардия.

Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы.

Печень: увеличенные значения печеночных тестов.

Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, миастения.

Нервная система: парестезия, нарушение координации, тремор, тревожные сновидения, враждебность, спутанность сознания, непроизвольные движения, уменьшение времени реакции, психоз, патологически повышенное восприятие обычных звуков, гиперкинезия, потеря интереса к окружающему, утомляемость, нарушение ассоциации, суицидальные мысли, резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, нечленораздельная речь.

ЖКТ: метеоризм, отсутствие аппетита, раздражение толстой кишки.

Противопоказания

Противопоказанием для назначения препарата являются:

  • повышенная чувствительность к буспирону или к одному из компонентов препарата; ; ;
  • тяжелая дисфункция печени;
  • тяжелая почечная недостаточность; ;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Не следует назначать Буспирон с ингибиторами МАО из-за риска повышения АД. Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови. При одновременном применении с тразодоном в 3–6 раз повышается уровень АлАТ.

В экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем не установлено, тем не менее, одновременное применение Буспирона и алкоголя должно быть исключено.

Влияние на управление транспортными средствами или другими сложными механизмами. Буспирон может влиять на внимательность и концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Период беременности и кормления грудью. Поскольку опыт применения Буспирона в период беременности отсутствует, назначать препарат можно только при установленном диагнозе и абсолютных показаниях к его применению. В эксперименте на животных тератогенное действие препарата не выявлено. Кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Состав и свойства

Активным веществом препарата является буспирона гидрохлорид (5мг/10мг в зависимости от дозировки). В качестве дополнительных элементов были использованы моногибрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалегликолят натрия, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный безводный, кальция гидрофосфат дигидрат и крохмал кукурузный.

Выпускается в форме таблеток.

Механизм действия до конца не установлен, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, нежели бензодиазепины и прочие анксиолитические средства. Проявляет сходство с серотониновыми рецепторами 5НТ1А и умеренное сходство с D2 в головном мозге. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях было выявлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.

Читать еще:  У девочки 10 лет выпадают волосы

Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания. После прекращения применения буспирон не вызывает симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги. После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, но поскольку он интенсивно метаболизируется (II фаза), то его системная доступность составляет 4%. Сmax препарата в плазме крови достигается через 60–80 мин. В границах рекомендованных доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика. T1/2 из плазмы крови составляет 2–3 ч. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы крови.

При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует), их отклонения у здоровых лиц преклонного возраста не выявлено. Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирона Сmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин. Тем не менее величина этой концентрации превышает в 7–8 раз такую же для буспирона. T1/2 из плазмы крови 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению со сходным соединением.

Содержание

Буспирон — лекарственное средство, относящееся к группе транквилизаторов. Механизм действия препарата заключается в стимулировании серотониновых рецепторов 5-HT1А, причём для пресинаптических рецепторов, которые ингибируют высвобождение серотонина, он является полным агонистом, что приводит к уменьшению выброса серотонина, и следствием этого является уменьшение симптомов тревоги.

При снижении высвобождения серотонина буспирон действует как частичный агонист постсинаптических серотониновых рецепторов, которые способствуют высвобождению серотонина в синапсах, следствием чего является повышение концентрации серотонина и уменьшения проявлений депрессии. [1] [2] [8] Буспирон также ингибирует дофаминовые рецепторы D2. [9]

Активный метаболит буспирона 1-(2-пиримидинил)-пиперазин также блокирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, что тоже способствует антидепрессивной и анксиолитической активности препарата.

Значительно в меньшей степени буспирон взаимодействует с рецепторами 5-HT1C и 5-НТ2, однако значение этого взаимодействия препарата точно не изучено.

Буспирон не взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, опиоидными и ГАМК-рецепторами, не имеет холинолитических и глутаматергической свойств, не имеет седативного, противосудорожного и миорелаксирующего действия и не вызывает зависимости.

Препарат также не имеет негативного воздействия на когнитивную функцию и на половую функцию.

Буспирон применяется при различных тревожных расстройствах, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве, при депрессиях различного происхождения, обсессивно-компульсивное расстройство, хроническом алкоголизме с эффективностью, равной или выше другим антидепрессантам или транквилизаторов, а также усиливает действие других антидепрессантов или транквилизаторов. [10] Буспирон также улучшает аккомодацию желудка, то есть способность его проксимального отдела расслабляться после приема пищи под действием постоянно нарастающего давления на его стенки принятой пищи, в связи с чем он включён в список потенциально эффективных лекарственных препаратов для лечения функциональной диспепсии. [5] Буспирон может применяться и для лечения панических атак, однако с более низкой эффективностью по сравнению с другими лекарственными средствами. [11]

Фармакокинетика [ править | править код ]

Буспирон хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет лишь около 4 % в связи с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация буспирона в крови достигается в течение 40—90 минут. Буспирон хорошо (на 95 %) связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется буспирон в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно (29—63 %) с мочой в виде метаболитов, частично (18—38 %) с калом. Период полувыведения буспирона составляет 2—3 часа, а его основного метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазин составляет в среднем 6,1 часа, и это время значительно увеличивается у лиц с печёночной или почечной недостаточностью. [2] [3] [4]

Меры предосторожности вещества Буспирон

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Производство и продажа Спитомина осуществляется в виде белых круглых таблеток для перорального применения с гравированием на них и диагональной риской, упакованных в серебристые блистеры объемом в десять штук. Одна упаковка препарата содержит шесть таких блистеров, таким образом, в одну пачку помещается шестьдесят таблеток с лекарственным средством. Объем активно действующего вещества, входящего в состав одной таблетки может равняться пяти или десяти миллиграммам.

Читать еще:  Горит внутри тело,хотя температуры нет!

Основой лекарственного воздействия препарата является буспирон – анксиолитик и дофаминомиметик, быстро всасывается организмом и связывается с белками плазмы на уровне 95-ти процентов. Выводится вместе с мочой и калом в течение суток после приема. Эффект буспирона медленный, поэтому облегчение симптомов болезни не почувствуется сразу. В ходе клинических испытаний, на лабораторных крысах, не было обнаружено токсического или мутагенного действия препарата, что подтверждает его безопасность.

Дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.

В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20 30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.

Не откладывайте помощь! Звоните!

Алкогольная депрессия и симптомы, связанные с ней, развиваются после попытки резко бросить пить. Поначалу человека немного беспокоит тот факт, что у него на протяжении определенного времени отсутствует хорошее настроение. Затем, после очередного употребления спиртного, могут возникнуть первые симптомы депрессии. На начальной стадии подобные симптомы не будут выглядеть хоть сколько-нибудь опасными. При этом характерной чертой является заторможенность умственных и психических процессов, когда пропадает всяческое желание и настроение чем-то заниматься.

Состояние алкогольной депрессии делится психиатрами на два вида: краткосрочную и матовую. Первая обычно возникает после того, как количество выпитого алкоголя превышает все разумные рамки. Длиться может до нескольких суток.

Вторая же представляет собой намного более тревожное и опасное состояние. Возникает в случае полного отказа от алкоголя после длительного периода обильных возлияний. Для нее характерны очень сильные психоэмоциональные расстройства. Таковыми могут стать отсутствие интереса к жизни, которая начинает казаться серой и пресной, а также полная утрата смысла жизни.

Когда наступает алкогольная депрессия, симптомы и лечение ее определяются по характерным для этой стадии алкоголизма, ярко выраженным, нарушениям в работе органов желудочно-кишечного тракта и функции печени. Очень частыми являются случаи самоубийства или его попытки. Это происходит из-за ощущения бесполезности и никчемности, вызываемых влиянием посталкогольного синдрома на психику человека. Иногда человеку даже могут являться разного рода галлюцинации.

Что такое алкогольная депрессия

Случаи кратковременной депрессии могут повторяться по нескольку раз. В таком случае по своим симптомам она начинает напоминать маниакально-депрессивный психоз. В таком случае основными ее признаками становятся:

  • тревожность;
  • апатия;
  • печальные мимические движения;
  • общая заторможенность;
  • замедленная умственная деятельность;
  • приглушенность голоса и т. д.

Во время матовой депрессии вероятность мыслей о самоубийстве наибольшая. Поэтому всем близким людям и родственникам следует быть предельно внимательными по отношению к зависимому от алкоголя человеку. Особенно пристально нужно следить за ним в периоды, когда он отказывается от употребления спиртных напитков.

Несмотря на схожесть в названиях, алкогольная депрессия имеет свои отличия от аналогичного состояния, не вызванного употреблением спиртного. Эти отличия заключаются в том, что спустя 7-14 дней после выхода из запоя депрессия проходит даже без использования всяческих антидепрессантов и прочих медицинских препаратов. Но не все так просто. В случае развития матовой формы этого психического отклонения обойтись без применения медикаментов невозможно. Если развилась именно такая алкогольная депрессия, лечение ее просто необходимо осуществлять с помощью специалистов, иначе все может закончиться весьма печально.

Инструкция по применению

Буспирон начинают принимать с минимальных дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Начальная суточная доза препарат 15 мг. Ее делят на три приема по 5 мг каждый. Затем постепенно дозировку препарата повышают до 20-30 мг в сутки. Это средняя терапевтическая доза, которую также следует делить на 2-3 приема.

Максимальная разовая доза буспирона – 30 мг, максимальная суточная – 60 мг. Превышать эти значения не рекомендуется из-за риска развития передозировки.

Эффективность препарата зависит от приема пищи. Пить его следует до или сразу после еды. Во время лечения буспироном следует отказаться от грейпфрута или грейпфрутового сока. Метаболиты этого растения влияют на эффективность буспирона.

Читать еще:  Сам худой, а живот растет

Первый эффект от препарата можно ожидать через 1-2 недели от начала приема. Максимальная эффективность достигается в течение месяца применения. Продолжительно лечения не должна превышать четырех месяцев, при необходимости ее можно продлить до полугода после тщательного медицинского обследования. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами.

Буспирон Сандоз таблетки 5 мг, №20

basket

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Показания.

Тревожные состояния с такими доминирующими симптомами, как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к буспирона или к другим компонентам препарата. Острая застойная глаукома, тяжелые заболевания печени, миастения gravis, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд) тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл / мин / 1,72 м2), эпилепсия, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками.

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО) и период в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.

Способ применения и дозы.

Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.

В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20-30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от приема пищи.

При необходимости распределения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYР3A4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Особые группы пациентов.

При почечной недостаточности легкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл / мин / 1,72 м2) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки. Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу. У пациентов с ануричним синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин / пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не проявил никакого влияния на уровне ни буспирона, ни 1-РР. Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин / 1,72 м2, особенно пациентам с ануричним синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов.

Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение уровня его неизмененной формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы уменьшить риск серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения высоких доз буспирона. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы.

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.

Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и / или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.

Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector