You-gen.ru

Здоровье и медицина
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Плизил Н, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт

Состав

Таблетки — 1 таб.

  • Активное вещество: пароксетина мезилат 25.83 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг;
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • оболочка: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, с гравировкой "РОТ 20" на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Плизил Н: Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно — на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема — 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут; максимальная доза — 40 мг/сут.

Плизил Н: Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Плизил Н: Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

Читать еще:  Стул ребенка 10 мес

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Меры предосторожности

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамика

Тразодон — производное триазолопиридина, обладает антидепрессивным и слабыми седативным и анксиолитическим эффектами. Не оказывает действия на МАО, в отличие от трициклических антидепрессантов, ингибирующих МАО-ингибиторов.

Быстро действует на психические (раздражительность, бессонница, аффективная напряженность, страх) и соматические симптомы тревоги (головная боль, сердцебиение, мышечные боли, потливость, учащенное мочеиспускание, гипервентиляция).

Препарат также эффективен при нарушениях сна у лиц с депрессией. Увеличивает продолжительность сна, нормализует его физиологическую структуру.

Тразодон оказывает стабилизирующее действие на эмоциональное состояние, уменьшает влечение к алкоголю у лиц с хроническим алкоголизмом, улучшает настроение. Не вызывает привыкания. Способствует усилению либидо и потенции.

Тразодон обладает высокой аффинностью к ряду подтипов серотониновых рецепторов, с которыми он вступает в агонистическое или антагонистическое взаимодействие, а также способен вызывать подавление обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Степень всасывания препарата из кишечника после приема высокая. Прием во время или после еды тормозит скорость всасывания. Максимальная концентрация препарата в крови наступает через 2 часа после употребления средства.
Проникает сквозь гистогематические барьеры, а также в слюну, желчь, грудное молоко.

Взаимодействие с протеинами плазмы — 90–95%. Препарат трансформируется в печени. Период полувыведения равен 6–9 часам. Выведение осуществляется через почки (до 75%) и с желчью (до 20%).

К каким специалистам следует обращаться

  • Ежедневный осмотр врачом-неврологом с наблюдением и уходом среднего и младшего медицинского персонала в отделении стационара
  • Прием (осмотр, консультация) врача-невролога первичный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-терапевта первичный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-терапевта повторный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-оториноларинголога первичный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-оториноларинголога повторный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-офтальмолога первичный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-офтальмолога повторный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-психиатра первичный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-психиатра повторный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-стоматолога первичный
  • Прием (осмотр, консультация) врача-стоматолога повторный
  • Профилактический прием (осмотр, консультация) врача-ортопеда

Обзор современных антидепрессантов

Номинацияместонаименование товарацена
Обзор «нейтральных» антидепрессантов1Сертралин568 ₽
2Венлафаксин348 ₽
3Эсциталопрам507 ₽
4Дулоксетин641 ₽
антидепрессанты с «бодрящим» эффектом1Флуоксетин51 ₽
2Пароксетин322 ₽
«успокаивающие» антидепрессанты1Флувоксамин758 ₽
2Тразодон754 ₽
3Амитриптилин59 ₽

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

При одновременном назначении препарата с триптофаном возможны головные боли, тошнота, рвота, головокружение.

При одновременном применении препарата с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени и развитие кровотечений.

Суматриптан в комбинации с пароксетином вызывает слабость, гиперрефлексию, нарушение координации движений. При одновременном назначении этих препаратов необходим врачебный контроль.

Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые получают нейролептики.

Пароксетин повышает концентрацию лития в плазме крови.

Препараты, влияющие на активность печеночных ферментов, могут изменять метаболизм пароксетина.

Рексетин при одновременном применении изменяет скорость метаболизма антидепрессантов, фенотиазинов, противоаритмических препаратов, а также хинидина, циметидина и кодеина.

Читать еще:  Беременность после 40: за и против

Фенобарбитал при одновременном применении ускоряет экскрецию пароксетина и снижает его концентрацию в плазме крови.

Противоэпилептические препараты усиливают проявление побочных эффектов пароксетина.

Препарат повышает плазменные концентрации проциклидина, теофиллина.

Препарат не рекомендуется применять одновременно с этанолом.

Общие сведения

Торговое название:

Международное название:

Фармакологическая группа:

Описание:

Белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде.

Код АТХ:

Показания к применению

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии.

Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром.

Снижение либидо, импотенция.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе.

С осторожностью

Заболевания сердца, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия (необходима коррекция режима дозирования гипотензивных ЛС из-за возможного гипотензивного действия), почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза для взрослых — 150 мг/сут в 2 приема: 2/3 общей суточной дозы принимают перед сном (во избежание сонливости, головокружения), а оставшуюся часть — утром или в течение дня, в разделенных дозах.

При необходимости суточную дозу увеличивают на 50 мг/сут, с интервалами 3-4 дня, до достижения оптимального эффекта.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.

Начальная суточная доза для пожилых и ослабленных больных — 75 мг, при необходимости она может быть постепенно увеличена с интервалом 3-4 дня, но не более чем до 300 мг.

При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза — 150 мг/сут, при умеренных и тяжелых формах — 300 мг/сут.

Начальная доза для детей 6-18 лет — 1.5-2 мг/кг/сут в разделенных дозах, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 6 мг/кг/сут.

При нарушении либидо суточная доза — 50 мг; при лечении импотенции в случае монотерапии — 200 мг/сут, в составе комплексной терапии — 50 мг.

При лечении бензодиазепиновой лекарственной зависимости рекомендуемая схема основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина. Каждый раз при уменьшении его дозы на 1/4 или 1/2 таблетки одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение остается неизменным в течение 3 нед, затем продолжают снижать дозу бензодиазепина вплоть до полной его отмены. После этого переходят к снижению суточной дозы на 50 мг каждые 3 нед.

Дети 6-18 лет: начальная доза 1.5-2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости (с учетом переносимости) дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.

Побочные действия

Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор; аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния; тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту, нарушение зрения, раздражение глаз, заложенность носа, лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Особые указания

При приеме препарата необходим контроль периферической крови в связи с возможностью снижения числа лейкоцитов.

Не оказывает холиноблокирующего действия, можно назначать пациентам с гипертрофией предстательной железы, глаукомой, нарушением когнитивных функций, а также больным пожилого возраста.

Седативный и гипотензивный эффекты чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста.

Пациентов мужского пола необходимо предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу (при этом отменив препарат) при появлении продолжительных и неадекватных эрекций.

Перед операцией с использованием общей анестезии необходимо отменить препарат заблаговременно.

Читать еще:  Стоматологическая помощь людям старшего возраста

Соответствующих исследований взаимосвязи эффектов тразодона и возраста в педиатрии не проведено, поэтому применение препарата у лиц моложе 18 лет необходимо проводить с осторожностью. Дозы для детей до 6 лет не установлены.

Сухость слизистой оболочки полости рта может приводить к развитию кариеса, заболеваний пародонта, кандидоза и появлению неприятных ощущений в полости рта. Для облегчения состояния следует использовать не содержащие сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется более 2 нед, необходима консультация терапевта или стоматолога.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, снижение АД, приапизм, остановка дыхания, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, учащение и утяжеление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Приапизм (лечение): при легкой ишемии или без нее (мониторирование газового насыщения крови и ее давления в пещеристых телах) — орошение пещеристых тел эпинефрином; при тяжелой ишемии — удаляют застоявшуюся кровь и проводят шунтирование, что способствует нормализации метаболизма в тканях.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных ЛС, миорелаксантов, барбитуратов, этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Одновременное назначение гипотензивных препаратов и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. с клонидином, гуанабензом, метилдофой, метирозоном, алкалоидами раувольфии), вместе с тразодоном усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Антигистаминные ЛС и др. препараты с антихолинергической активностью усиливают антихолинергический эффект тразодона.

Антигистаминные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Снижает эффективность норэпинефрина, психостимуляторов.

Усиливает и удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, молиндона, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

Изменяет (усиливает или снижает) эффект варфарина.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме (увеличивает токсичность).

Повышает концентрацию фенитоина в плазме (необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательное мониторирование).

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

Не рекомендуется сочетать с электрошоковой терапией.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антидепрессивное средство, производное тиазолопиридина; оказывает тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Имеет высокое сродство к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и дофамина влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру. Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим ЛС бензодиазепиновой структуры, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% — через 2-4 нед.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая, TCmax — 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает Cmax и увеличивает TCmax. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связь с белками плазмы — 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 — 3-6 ч, во вторую фазу — 5-9 ч.

Выводится почками — 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% — с желчью.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector